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Nome di prodotto: Rivaroxaban
Sinonimi: (S) - Rivaroxaban; (S) - 5-Chloro-N- ((2-oxo-3- (4 fenile (3-oxomorpholino)) - oxazolidin-5-yl) metile) thiophene-2-carbox; RIVAROXABAN STAGE-IV [5-CHLORO-N- ({5S) - 2-OXO-3- [4 FENILE (3-OXO-4-MORPHOLINYL)] - 1, 3-OXAZOLIDIN-5-YL} - METILE) - 2 (SECONDO INV; 5-Chloro-N- [[(5S) - 2-oxo-3- [4 fenile (3-oxo-4-morpholinyl)] - 5-oxazolidinyl] metile] - 2-thiophenecarboxamide; BAIA 59-7939; Isomero di Rivaroxaban; Rivaroxaban; 5-Chloro-N- (((5S) - 2-oxo-3- (4 fenile (3-oxomorpholin-4-yl)) - 1, 3-oxazolidin-5-yl) metile) thiophene-2-carboxamide
CAS: 366789-02-8
MF: C19H18ClN3O5S
Mw: 435.88
EINECS: 685-132-2
Punto di fusione: 228-229° C
Punto di ebollizione: ° C 732.6± 60.0
Densità : 1.460± 0.06 g/cm3
Temp di memoria.: Memoria al RT
Apparenza: Polvere grigiastra
Descrizione:
Il thromboembolism venoso continua ad essere una preoccupazione importante di salute malgrado le terapie convenzionali di anticoagulazione. Rivaroxaban è Un'introduzione recente del mercato che direttamente inibisce FXa con l'alta potenza (Ki=0.4 nanometro; IC50=0.7 nanometro) e selectivity> 10, 000-fold sopra altre proteasi relative della serina (trombina, tripsina, plasmina, FVIIa, FIXa, FXIa, urokinase e proteina attivata C). Dalla struttura di cristallo dei raggi X, la parte di oxazolidinone della centrale ancora la droga attraverso due obbligazioni di idrogeno a Gly219 e dirige il gruppo di morpholinone nella casella S4 e la parte del chlorothiophene nella casella S1. Queste componenti chiave possono essere accoppiate insieme sinteticamente da una coppia di itinerari. Una condensazione del morpholinone 3 con 4 che il fluoronitrobenzene ha seguito da idrogenazione catalitica fornisce il morpholinone (P-amminofenilico) di N per la reazione successiva (S) - oxirane 2 (di phthalimidomethyl). Con l'istituzione del complesso dell'amminoalcool, ciclizzazione con ′ 1.1 - il carbonyldiimidazole genera il oxazolidinone centrale. Deprotection e l'acilazione con un cloruro di 5 chlorothiophene-2-carbonyl permette rivaroxaban.
Usi:
Rivaroxaban è Suggerito come un'opzione per il trattamento dell'embolia polmonare ed impedire la trombosi profonda ricorrente della vena ed embolia polmonare in adulti
1. Rivaroxaban (Xarelto, Bayer) è Indicato per “il trattamento di trombosi profonda della vena e dell'embolia polmonare e la prevenzione di trombosi profonda ricorrente della vena e dell'embolia polmonare in adulti„. Per il trattamento iniziale dell'embolia polmonare acuta, il dosaggio suggerito di rivaroxaban è Due volte al giorno mg 15 per il primi 21 giorno seguito una volta giornalmente da mg 20 per il trattamento e la prevenzione continuati di thromboembolism. Venoso ricorrente
2. Fibrillation* atriale (NVAF) Non-Valvular per impedire colpo & Embolia sistematica
3. Trattamento di VTE & Prevenzione acuti di VTE ricorrente [per trombosi profonda della vena (DVT) e l'embolia polmonare (PE)].
4. Prevenzione degli eventi thromboembolic venosi (VTE) nell'ambulatorio totale elettivo del rimontaggio del ginocchio o dell'anca (THR, TKR).
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